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发布日期:2022-10-05

北京时间10月5日17时45分,瑞典皇家科学院宣布将2022年诺贝尔化学奖授予美国化学家卡罗林·贝尔托西(Carolyn R. Bertozzi)、丹麦化学家摩顿·梅尔达尔Morten Meldal以及美国化学家巴瑞·夏普莱斯(K. Barry Sharpless),以表彰他们在点击化学和正交化学研究方面的贡献。

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继F.Sanger之后,Sharpless先生也两度成为诺贝尔化学奖的得主。2001年,诺贝尔奖的一半授予了Sharpless以表彰他在不对称催化氧化领域的贡献(另一半授予了William S. Knowles和Ryoji Noyori三位化学家以表彰他们在催化氢化方面的贡献)。2022年,诺贝尔奖再度授予Sharpless,表彰他在点击化学方面的开创性工作。

点击化学

“点击化学”一词由Sharpless于1998年创造,常用于生物相容性的小分子反应。点击化学反应具有模块化、高产率、对氧气、水和溶剂参数不敏感的特征,并且具有良好的区域选择性和立体选择性。这一反应允许将选择的底物与特定的生物分子迅速地、不受干扰地、生物无害地连接起来。这类反应在生物分子的检测、定位和鉴定以及药物开发等领域都发挥了巨大的作用。

生物正交化学

生物正交化学是指可以在生命系统内发生而不干扰天然生化过程的一类化学反应,在生物分子的检测、定位等领域扮演了重要角色。生物正交化学不仅具有速度快、选择性高的特点,还兼具良好的生物相容性与生物惰性,这使得它不会干扰生命系统内的正常生化过程。

卡罗林·贝尔托西(Carolyn R. Bertozzi)是化学生物和糖科学领域的先驱和顶尖科学家。其于1993年在加州大学伯克利分校获得博士学位,现为斯坦福大学教授。她发明了“生物正交化学”这一术语,用来概括能够在活体细胞中不受干扰地发生的化学耦合反应。

摩顿·梅尔达尔(Morten Meldal)是丹麦有机化学家,于1986年在丹麦技术大学获得博士学位,现为哥本哈根大学教授。主要研究组合化学和多肽化学。此外,Meldal教授也因铜催化叠氮和炔烃环加成反应(CuAAC Reaction)为关键反应的点击化学(Click chemistry)的共同开发者而闻名。

巴瑞·夏普莱斯(K. Barry Sharpless)1941年出生于美国宾夕法尼亚州费城,1968年获得斯坦福大学博士学位,现为美国斯克里普斯研究所教授。其一直致力于不对称氧化催化反应的研究工作,2001年他与美国科学家William S. Knowles、日本科学家Ryoji Noyori共同获得诺贝尔化学奖。这是巴瑞·夏普莱斯继2001年之后第二次获奖,也成为历史上第二个两次获得诺贝尔化学奖的科学家。另一位是英国生物化学家弗雷德里克·桑格(Frederick Sanger),曾于1958年及1980年两度获奖。

巴瑞·夏普利斯是“点击化学”创始人,最早在1998年初步提出,并在其后逐步完善的一个合成概念。它的核心理念是:合成化学要以分子功能为导向,通过小单元的简便拼接,快速可靠地完成各种各样分子的化学合成。基于点击化学的概念,夏普利斯团队分别在2002年、2014年发现了两个最具代表性的反应:一价铜离子催化的叠氮化物-端炔烃环加成反应(CuAAC)和六价硫氟交换反应(SuFEx)。一价铜离子催化的叠氮化物-端炔烃环加成反应(CuAAC)点击化学是目前最为有用和引人注目的合成理念之一,极大地促进了材料化学、化学生物学、药物化学、超分子化学等领域的发展。

诺贝尔化学委员会主席Johan Aqvist表示,“今年的化学奖不是处理过于复杂的问题,而是处理简单易行的事情,功能分子甚至可以通过直接的途径构建。”去年的诺贝尔化学奖授予两名科学家,分别为德国科学家本杰明·李斯特(Benjamin List)和美国科学家大卫·麦克米伦(David MacMillan ),以表彰他们在发展不对称有机催化中的贡献。

自1901年至2021年,诺贝尔化学奖共授予190位获奖者。截至2022年,诺贝尔化学奖历次颁奖中,有63次为单独获奖者,25次为两人共享,26次为三人共享。该奖项在1916年、1917年、1919年、1924年、1933年、1940年、1941年和1942年八次未颁奖。化学奖获奖者的年龄跨度长达62岁。最年轻的是法国物理学家弗雷德里克·约里奥(Frédéric Joliot),其在1935年与妻子伊雷娜·约里奥-居里(Irène Joliot-Curie)一起获得化学奖时年仅35岁。最年长的是美国物理学家约翰·古迪纳夫(John. B. Goodenough),他在2019年获得化学奖时已97岁,也是迄今为止获得诺贝尔奖时年龄最大的科学家。

在诺贝尔化学奖百余年历史中,一共有七位女性获奖,分别为玛丽·居里、伊雷娜·约里奥-居里、多萝西·克劳福特·霍奇金、艾妲·尤纳特、弗朗西斯·阿诺德、珍妮弗·道德纳、埃马纽埃尔·卡彭蒂耶。其中,玛丽·居里还曾于1903年获得诺贝尔物理学奖,是目前唯一的一位获得两种不同学科诺贝尔奖的女性。

点击化学和生物正交反现在被全球各地的科学家们用于探索细胞和跟踪生物过程。比如,利用生物正交反应,研究人员改进了癌症药物的靶向性,目前正在临床试验中开展相关测试。点击化学和生物正交反应将化学带入了功能主义时代,这会给人类带来了巨大的利益和福祉。

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